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氟藥與氟代制藥技術(shù) 讀者對象:《氟藥與氟代制藥技術(shù)》可供制藥與化工行業(yè)從事藥品生產(chǎn)、設(shè)計(jì)和研發(fā)的技術(shù)人員參考,也可作為高等院校、研究院所及企業(yè)的藥物化學(xué)、制藥工程、有機(jī)化學(xué)及相關(guān)專業(yè)的人員參考使用。
《氟藥與氟代制藥技術(shù)》全書共9章,分別介紹了心血管系統(tǒng)氟藥(第1章)、胃腸道系統(tǒng)氟藥(第2章)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)氟藥(第3章)、抗感染性氟藥(第4章)、內(nèi)分泌-皮膚性疾病氟藥(第5章)、外周神經(jīng)系統(tǒng)氟藥(第6章)、氟顯影劑(第7章)、抗腫瘤氟藥(第8章)共8大類型、300多種氟代藥物品種,針對每一個具體藥物,又分別從名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)式、性狀、制法、用途和生產(chǎn)廠家等方面做了簡明扼要的介紹,并重點(diǎn)突出原料藥生產(chǎn)工藝;第9章則綜合概述了綠色氟代制藥技術(shù)的研究進(jìn)展,給讀者一個概貌總結(jié)。
《氟藥與氟代制藥技術(shù)》可供制藥與化工行業(yè)從事藥品生產(chǎn)、設(shè)計(jì)和研發(fā)的技術(shù)人員參考,也可作為高等院校、研究院所及企業(yè)的藥物化學(xué)、制藥工程、有機(jī)化學(xué)及相關(guān)專業(yè)的人員參考使用。
第1章 心血管系統(tǒng)氟藥
01001 阿托伐他汀鈣 Atorvastatin Calcium 002 01002 匹伐他汀鈣 Pitavastatin Calcium 003 01003 西立伐他汀 Cerivastatin 004 01004 氟伐他汀 Fluvastatin 006 01005 瑞舒伐他汀鈣 Rosuvastatin Calcium 007 01006 依折麥布 Ezetimibe 008 01007 三氟柳 Triflusal 010 01008 氟伐他汀鈉 Fluvastatin Sodium 010 01009 氟司喹南 Flosequinan 012 01010 利多氟嗪 Lidoflazine 013 01011 鹽酸苯氟雷司 Benfluorex Hydrochloride 014 01012 硫酸氟司洛爾 Flestolol Sulfate 015 01013 奈必洛爾 Nebivolol 016 01014 酮色林 Ketanserin 017 01015 全氟戊烷 Perflenapent 018 01016 鹽酸氟索洛爾 Flusoxolol Hydrochloride 019 01017 氫氟噻嗪 Hydroflumethiazide 020 01018 芐氟噻嗪 Bendroflumethiazide 021 01019 氟卡尼 Flecainide 022 01020 鹽酸氟桂利嗪 Flunarizine Hydrochloride 023 01021 艾沙利酮 Esaxerenone 024 01022 利奧西呱 Riociguat 025 01023 泊利噻嗪 Polythiazide 026 01024 丁非洛爾 Butofilolol 027 01025 米貝拉地爾二鹽酸鹽 Mibefradil Dihydrochloride 027 01026 拉羅匹侖 Laropiprant 028 01027 洛美他派 Lomitapide 029 01028 普拉格雷 Prasugrel 030 01029 替格瑞洛 Ticagrelor 031 01030 沃拉帕沙 Vorapaxar 033 01031 坎格雷洛 Cangrelor 034 01032 福他替尼 Fostamatinib 036 01033 托瑞司他 Tolrestat 037 01034 西他列汀 Sitagliptin 038 01035 吉格列汀 Gemigliptin 039 01036 卡格列凈 Canagliflozin 040 01037 伊格列凈 Ipragliflozin 042 01038 奧格列汀 Omarigliptin 043 01039 曲格列汀 Trelagliptin 044 01040 尼替西農(nóng) Nitisinone 045 01041 雷馬曲班 Ramatroban 046 01042 洛美利嗪 Lomerizine 047 第2章 胃腸道系統(tǒng)氟藥 02001 西沙必利 Cisapride 050 02002 蘭索拉唑 Lansoprazole 051 02003 地塞米松 Dexamethasone 052 02004 氟膦丙胺 Lesogaberan 053 02005 替加氟 Tegafur 054 02006 依來卡托 Elexacaftor 055 02007 去氧氟尿苷 Doxifluridine 056 02008 鹽酸瑞普拉生 Revaprazan Hydrochloride 057 02009 沃諾拉贊 Vonoprazan 058 02010 特戈拉贊 Tegoprazan 059 02011 泮托拉唑 Pantoprazole 061 02012 莫沙必利 Mosapride 062 02013 右蘭索拉唑 Dexlansoprazole 063 02014 芬氟拉明 Fenfluramine 064 02015 右芬氟拉明 Dexfenfluramine 065 02016 地洛他派 Dirlotapide 066 02017 特羅司他乙酯 Telotristat Ethyl 067 第3章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)氟藥 03001 氟哌啶醇 Haloperidol 070 03002 氟哌啶醇癸酸酯 Haloperidol Decanoate 071 03003 利培酮 Risperidone 072 03004 氟托西泮 Flutoprazepam 073 03005 氟硝西泮 Flunitrazepam 074 03006 普羅加比 Progabide 075 03007 氟他唑侖 Flutazolam 076 03008 氟西泮 Flurazepam 076 03009 氟馬西尼 Flumazenil 078 03010 氟洛克生 Fluparoxan 078 03011 氟利色林 Volinanserin 079 03012 舍吲哚 Sertindole 080 03013 度氟西泮 Doxefazepam 081 03014 帕羅西汀 Paroxetine 082 03015 西酞普蘭 Citalopram 083 03016 氟司必林 Fluspirilene 084 03017 鹽酸氟桂利嗪 Flunarizine Hydrochloride 085 03018 匹莫齊特 Pimozide 085 03019 氟奮乃靜 Fluphenazine 086 03020 癸氟奮乃靜 Fluphenazine Decanoate 087 03021 氟西汀 Fluoxetine 088 03022 馬來酸氟伏沙明 Fluvoxamine Maleate 089 03023 癸酸氟哌噻噸 Flupentixol Decanoate 090 03024 夸西泮 Quazepam 091 03025 五氟利多 Penfluridol 092 03026 三氟哌多 Trifluperidol 093 03027 比拓噴丁 Bitopertin 094 03028 貝氟沙通 Befloxatone 095 03029 鹽酸三氟拉嗪 Trifluoperazine Hydrochloride 096 03030 三氟丙嗪 Trifluopromazine 097 03031 哈拉西泮 Halazepam 097 03032 鹽酸氟哌噻噸 Flupentixol Hydrochloride 098 03033 氟芬那酸 Flufenamic Acid 099 03034 氟哌利多 Droperidol 100 03035 盧非酰胺 Rufinamide 101 03036 依佐加濱 Ezogabine 102 03037 沙芬酰胺 Safinamide 102 03038 替米哌隆 Timiperone 103 03039 帕利哌酮 Paliperidone 104 03040 布南色林 Blonanserin 105 03041 伊潘立酮 Iloperidone 106 03042 匹莫范色林 Pimavanserin 107 03043 苯哌利多 Benperidol 107 03044 比立哌隆 Biriperone 108 03045 溴哌利多 Bromperidol 109 03046 異氟西平 Isofloxythepin 110 03047 美哌隆 Melperone 111 03048 莫哌隆 Moperone 111 03049 匹泮哌隆 Pipamperone 112 03050 三氟甲丙嗪 Triflupromazine 113 03051 西諾西泮 Cinolazepam 114 03052 氯氟?乙酯 Ethyl Loflazepate 115 03053 氟地西泮 Fludiazepam 116 03054 鹵沙唑侖 Haloxazolam 117 03055 咪達(dá)唑侖 Midazolam 117 03056 尼普拉嗪 Niaprazine 118 03057 奧沙氟生 Oxaflozane 119 03058 艾司西酞普蘭 Escitalopram 120 03059 氟喹酮 Afloqualone 121 03060 利魯唑 Riluzole 122 03061 阿瑞匹坦 Aprepitant 122 03062 福沙匹坦 Fosaprepitant 124 03063 福奈妥匹坦 Fosnetupitant 125 03064 奈妥匹坦 Netupitant 126 03065 羅拉匹坦 Rolapitant 127 03066 西尼莫德 Siponimod 128 03067 盧美哌隆 Lumateperone 129 第4章 抗感染性氟藥 04001 氟比洛芬 Flurbiprofen 132 04002 二氟尼柳 Diflunisal 133 04003 來氟米特 Leflunomide 133 04004 氟芬那酸 Flufenamic Acid 134 04005 氟苯柳 Flufenisal 136 04006 舒林酸 Sulindac 136 04007 丙酸氟替卡松 Fluticasone Propionate 137 04008 福司氟康唑 Fosfluconazole 139 04009 德拉馬尼 Delamanid 139 04010 鹽酸洛美沙星 Lomefloxacin Hydrochloride 140 04011 氟米龍 Fluorometholone 141 04012 氟康唑 Fluconazole 142 04013 環(huán)丙沙星 Ciprofloxacin 143 04014 氧氟沙星 Ofloxacin 144 04015 烏芬那酯 Ufenamate 145 04016 氟輕松 Fluocinolone Acetonide 146 04017 氟甲喹 Flumequine 146 04018 氟可丁丁酯 Fluocortin Butyl 147 04019 氟紅霉素琥珀酸乙酯 Flurithromycin Ethyl Succinate 148 04020 氟苯達(dá)唑 Flubendazole 149 04021 嗎尼氟酯 Morniflumate 150 04022 特戊酸氟米松 Flumetasone Pivalate 151 04023 氟曲馬唑 Flutrimazole 151 04024 鹽酸蘆氟沙星 Rufloxacin Hydrochloride 152 04025 氟羅沙星 Fleroxacin 154 04026 甲磺酸培氟沙星 Pefloxacin Mesilate 155 04027 甲苯磺酸托氟沙星 Tosufloxacin Tosilate 155 04028 鹽酸環(huán)丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride 156 04029 醋酸帕拉米松 Paramethasone Acetate 157 04030 醋酸氟米龍 Fluorometholone Acetate 158 04031 曲氟尿苷 Trifluridine 159 04032 氟尼縮松 Flunisolide 159 04033 氟氧頭孢鈉 Flomoxef Sodium 160 04034 帕羅韋德 Paxlovid 161 04035 曲安西龍 Triamcinolone 163 04036 烏倍他索 Ulobetasol 163 04037 鹵米松 Halometasone 164 04038 依法韋侖 Efavirenz 165 04039 阿司咪唑 Astemizole 166 04040 格帕沙星 Grepafloxacin 167 04041 曲伐沙星 Trovafloxacin 168 04042 莫西沙星 Moxifloxacin 169 04043 替馬沙星 Temafloxacin 170 04044 托氟沙星 Tosufloxacin 171 04045 氟諾洛芬 Flunoxaprofen 172 04046 左氧氟沙星 Levofloxacin 172 04047 磷酸咪康唑 Fosravuconazole 173 04048 羅氟奈德 Rofleponide 174 04049 艾沙康唑硫酸酯 Isavuconazonium Sulfate 175 04050 唑利氟達(dá)星 Zoliflodacin 177 04051 他伐硼羅 Tavaborole 177 04052 乙氟利嗪 Efletirizine 178 04053 司帕沙星 Sparfloxacin 179 04054 甲磺酸曲伐沙星 Trovafloxacin Mesylate 180 04055 諾氟沙星 Norfloxacin 181 04056 氟吡洛芬鈉 Flurbiprofen Sodium 182 04057 依諾沙星 Enoxacin 183 04058 氟氯西林鈉 Floxacillin Sodium 184 04059 氟胞嘧啶 Flucytosine 185 04060 塞來昔布 Celecoxib 186 04061 羅美昔布 Lumirapcoxib 187 04062 帕馬考昔 Polmacoxib 188 04063 安曲非寧 Antrafenine 188 04064 依托芬那酯 Etofenamate 189 04065 氟尼酸 Niflumic Acid 190 04066 他尼氟酯 Talniflumate 191 04067 阿塔盧侖 Ataluren 192 04068 氟甲喹羥哌啶 Mefloquine 193 04069 鹵泛群 Halofantrine 194 04070 他非諾喹 Tafenoquine 195 04071 恩曲他濱 Emtricitabine 196 04072 替拉那韋 Tipranavir 197 04073 克拉夫定 Clevudine 198 04074 馬拉維若 Maraviroc 199 04075 拉替拉韋 Raltegravir 200 04076 埃替拉韋 Elvitegravir 201 04077 多替拉韋 Dolutegravir 202 04078 索非布韋 Sofosbuvir 203 04079 法匹拉韋 Favipiravir 204 04080 雷迪帕韋 Ledipasvir 205 04081 格來普韋 Glecaprevir 207 04082 萊特莫韋 Letermovir 208 04083 哌侖他韋 Pibrentasvir 209 04084 瑪巴洛沙韋 Baloxavir Marboxil 211 04085 比克替拉韋 Bictegravir 212 04086 伏立康唑 Voriconazole 213 04087 特考韋瑞 Tecovirimat 215 04088 伏西瑞韋 Voxilaprevir 215 04089 魯瑪卡托 Lumacaftor 217 04090 氟氯西林 Flucloxacillin 218 04091 多拉韋林 Doravirine 219 04092 氟托溴銨 Flutropium bromide 220 04093 糠酸氟替卡松 Fluticasone Furoate 221 04094 羅氟司特 Roflumilast 223 04095 鹽酸馬布特羅 Mabuterol Hydrochloride 224 04096 左卡巴司丁 Levocabastine 224 04097 咪唑司汀 Mizolastine 225 04098 馬來酸氟吡汀 Flupirtine Maleate 226 04099 氟比洛芬酯 Flurbiprofen Axetil 227 04100 泊沙康唑 Posaconazole 228 04101 夫洛非寧 Floctafenine 230 04102 烏帕替尼 Upadacitinib 231 04103 那氟沙星 Nadifloxacin 232 04104 加替沙星 Gatifloxacin 233 04105 利奈唑胺 Linezolid 234 04106 巴洛沙星 Balofloxacin 235 04107 帕珠沙星 Pazufloxacin 236 04108 普盧利沙星 Prulifloxacin 237 04109 吉米沙星 Gemifloxacin 238 04110 加雷沙星 Garenoxacin 240 04111 西他沙星 Sitafloxacin 241 04112 貝西沙星 Besifloxacin 242 04113 非那沙星 Finafloxacin 243 04114 特地唑胺 Tedizolid 244 04115 德拉沙星 Delafloxacin 245 04116 依拉環(huán)素 Eravacycline 246 04117 拉庫沙星 Lascufloxacin 247 04118 普托馬尼 Pretomanid 247 04119 氟苯尼考 Florfenicol 249 第5章 內(nèi)分泌-皮膚性疾病氟藥 05001 戊酸二氟可龍 Diflucortolone Valerate 251 05002 哈西奈德 Halcinonide 252 05003 醋酸雙氟拉松 Diflorasone Diacetate 253 05004 氟氫縮松 Flurandrenolide 254 05005 二氟潑尼酯 Difluprednate 255 05006 氟輕松 Fluocinolone Acetonide 256 05007 去羥米松 Desoximetasone 257 05008 夸氟辛 Itarnafloxin 258 05009 鹵倍他索丙酸酯 Halobetasol Propionate 259 05010 倍他米松丁酸丙酸酯 Betamethasone Butyrate Propionate 260 05011 安西奈德 Amcinonide 260 05012 倍他米松 Betamethasone 261 05013 倍他米松磷酸鈉 Betamethasone Sodium Phosphate 263 05014 倍他米松戊酸酯 Betamethasone 17-Valerate 264 05015 氯倍他索 Clobetasol 265 05016 丙酸氯倍他索 Clobetasol Propionate 266 05017 丁酸氯倍他松 Clobetasone Butyrate 267 05018 氯可托龍?zhí)匚焖狨?Clocortolone Pivalate 267 05019 醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate 268 05020 地塞米松環(huán)己甲酸酯 Dexamethasone Cipecilate 270 05021 地塞米松棕櫚酸酯 Dexamethasone Palmitate 271 05022 地塞米松17-丙酸酯 Dexamethasone 17-Propionate 272 05023 地塞米松磷酸鈉 Dexamethasone Sodium Phosphate 273 05024 地塞米松戊酸酯 Dexamethasone Valerate 274 05025 氟扎可特 Fluazacort 275 05026 醋酸氟氫可的松 Fludrocortisone Acetate 276 05027 特戊酸氟米松 Flumethasone Pivalate 277 05028 醋酸氟輕松 Fluocinonide 278 05029 氟可龍 Fluocortolone 279 05030 醋酸氟潑尼定 Fluprednidene Acetate 280 05031 鹵潑尼松 Halopredone 281 05032 曲安奈德 Triamcinolone Acetonide 282 05033 苯曲安奈德 Triamcinolone Benetonide 283 05034 鹽酸依氟鳥氨酸 Eflornithine Hydrochloride 284 05035 氟班色林 Flibanserin 284 05036 度他雄胺 Dutasteride 285 05037 蘆比前列酮 Lubiprostone 286 05038 西洛多辛 Silodosin 287 05039 拉戈利 Elagolix 288 05040 氟骨三醇 Falecalcitriol 290 05041 西那卡塞 Cinacalcet 291 05042 地塞米松-間硫苯甲酸鈉 Dexamethasone Metasulfobenzoate Sodium 292 05043 地塞米松亞油酸酯 Dexamethasone Linoleate 293 05044 氟甲睪酮 Fluoxymesterone 294 05045 帕夫骨化醇 Tezacaftor 295 05046 帕蒂羅默 Patiromer 296 第6章 外周神經(jīng)系統(tǒng)氟藥 06001 異氟磷 Dyflos 299 06002 他氟前列素 Tafluprost 299 06003 氟烷 Halothane 300 06004 異氟烷 Isoflurane 301 06005 地氟烷 Desflurane 302 06006 恩氟烷 Enflurane 302 06007 阿米三嗪 Almitrine 303 06008 七氟烷 Sevoflurane 304 06009 甲氧氟烷 Methoxyflurane 304 06010 曲伏前列素 Travoprost 305 06011 瑞舒地爾 Ripasudil 306 06012 六氟化硫 Sulfur Hexafluoride 307 06013 拉米地坦 Lasmiditan 307 06014 萊博雷生 Lemborexant 308 06015 烏布吉泮 Ubrogepant 310 第7章 氟顯影劑 07001 氟比他班(18F) Florbetaben(18F) 313 07002 氟美他酚(18F) Flutemetamol(18F) 314 07003 氟貝他吡(18F) Florbetapir(18F) 315 07004 碘氟潘(123I) Ioflupane(123I) 316 07005 氟多巴(18F) Fluorodopa (18F) 317 07006 氟脫氧葡萄糖(18F) Fludeoxyglucose (18F) 318 07007 八氟丙烷 Optison 319 07008 全氟己烷 Perflexane 320 07009 全氟丁烷 Perflubutane 321 第8章 抗腫瘤氟藥 08001 氟尿嘧啶 Fluorouracil 323 08002 替加氟 Tegafur 324 08003 氟尿苷 Floxuridine 325 08004 卡莫氟 Carmofur 326 08005 氟達(dá)拉濱 Fludarabine 327 08006 吉西他濱 Gemcitabine 328 08007 卡培他濱 Capecitabine 329 08008 戊柔比星 Valrubicin 330 08009 氟維司群 Fulvestrant 331 08010 索拉非尼 Sorafenib 333 08011 蘋果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate 334 08012 拉帕替尼 Lapatinib 336 08013 酒石酸長春氟寧 Vinflunine Ditartrate 337 08014 氟他胺 Flutamide 339 08015 美法侖氟苯酰胺 Melphalan Flufenamide 340 08016 尼魯米特 Nilutamide 341 08017 乙嘧替氟 Emitefur 342 08018 比卡魯胺 Bicalutamide 342 08019 維莫非尼 Vemurafenib 343 08020 艾德拉尼 Idelalisib 345 08021 索尼德吉 Sonidegib 346 08022 瑞卡帕布 Rucaparib 347 08023 卡博替尼 Cabozantinib 348 08024 克唑替尼 Crizotinib 349 08025 ,斘髁 Abemaciclib 350 08026 阿帕魯胺 Apalutamide 352 08027 康奈非尼 Encorafenib 353 08028 比美替尼 Binimetinib 355 08029 艾伏尼布 Ivosidenib 357 08030 他拉唑帕尼 Talazoparib 358 08031 勞拉替尼 Lorlatinib 359 08032 拉羅替尼 Larotrectinib 360 08033 瑞普替尼 Ripretinib 361 08034 依昔舒林 Exisulind 362 08035 卡馬替尼 Capmatinib 363 08036 培米替尼 Pemigatinib 365 08037 阿伐普利尼 Avapritinib 366 08038 艾氟替尼 Alflutinib Mesylate 367 08039 凡德他尼 Vandetanib 368 08040 舒尼替尼 Sunitinib 369 08041 瑞戈非尼 Regorafenib 370 08042 恩雜魯胺 Enzalutamide 372 08043 達(dá)拉非尼 Dabrafenib 373 08044 曲美替尼 Trametinib 375 08045 阿法替尼 Afatinib 377 08046 奧拉帕尼 Olaparib 378 08047 吉非替尼 Gefitinib 380 08048 氯法拉濱 Clofarabine 381 08049 尼洛替尼 Nilotinib 383 08050 帕納替尼 Ponatinib 384 08051 拉多替尼 Radotinib 385 08052 考比替尼 Cobimetinib 386 08053 索尼吉布 Sonidegib 387 08054 恩西地平 Enasidenib 389 08055 達(dá)可替尼 Dacomitinib 390 08056 恩曲替尼 Entrectinib 391 08057 培西達(dá)替尼 Pexidartinib 392 08058 瑞盧戈利 Relugolix 394 08059 塞利尼索 Selinexor 397 08060 特立氟胺 Teriflunomide 398 第9章 綠色氟代制藥技術(shù)的研究進(jìn)展 9.1 含氟藥物 401 9.2 綠色氟代技術(shù)的應(yīng)用 402 9.2.1 綠色氟代技術(shù)在重要含氟中間體合成中的應(yīng)用 402 9.2.2 綠色氟代技術(shù)在重要含氟藥物合成中的應(yīng)用 405 9.3 綠色氟代技術(shù)的研究進(jìn)展 416 9.3.1 芳香族化合物的氟化反應(yīng) 416 9.3.2 三氟甲基化反應(yīng) 421 9.3.3 二氟甲基化及其他氟烷基反應(yīng) 427 參考文獻(xiàn) 430
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