本教材編寫以藥物作用的靶點或藥效分類，以藥物化學結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系為主線，從化學結(jié)構(gòu)出發(fā)，重點討論藥物的性質(zhì)、藥物與機體的相互作用、藥物作用的分子機制、藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運過程、代謝產(chǎn)物與藥物的毒性和副作用、藥物的合成路線等，并論述了各類藥物的構(gòu)效關(guān)系。在編寫內(nèi)容上注意藥物化學與相關(guān)學科的銜接與相互滲透，討論了各類藥物的發(fā)展，特別是新結(jié)構(gòu)類型藥物的研究進展，反映了當代藥物化學研究與開發(fā)的新進展。