作為叢書分冊之一,本書在詳細介紹了我國農藥創(chuàng)制發(fā)展歷史、農藥創(chuàng)制現狀、農藥創(chuàng)新體系、主要農藥研發(fā)單位的基礎上,重點介紹了農藥篩選、細胞靶標水平測試技術、作用機制研究技術和氟化學技術等農藥創(chuàng)新研究新技術和類同合成、分子設計和靶標發(fā)現農藥創(chuàng)新研究新理論。同時,還介紹了我國創(chuàng)制的農藥新品種相關情況,并介紹了當前我國殺線蟲藥物、非農用農藥和生物農藥的研究現狀。
本書可為從事新農藥研究、開發(fā)、應用的農林科技人員進行實際操作提供指導和參考,也可供大專院校相關專業(yè)師生參考。
1.本書為國家出版基金項目、十三五國家重點出版物規(guī)劃項目-《中國農藥研究與應用全書》其中一分卷,主要系統介紹了中國農藥完整地創(chuàng)制歷程與成果等;
2.本書首次全面系統闡述了我國新農藥創(chuàng)制的相關內容,具有極高的指導性與參考性。
3.本書內容豐富全面,具有很強的可讀性。
在國家的大力支持下,我國農藥創(chuàng)新整體水平穩(wěn)步提升,創(chuàng)制能力及國際影響力大大增強,取得多項具有國際影響力的原創(chuàng)性成果。建立了涵蓋分子設計、化學合成、生物測試、靶標發(fā)現、產業(yè)推進等環(huán)節(jié)的較完整的農藥創(chuàng)制體系,自主創(chuàng)制的病蟲草害防治品種開始走向應用,組建了一支綠色農藥創(chuàng)制隊伍,使中國成為第五個具有創(chuàng)制新農藥能力的國家。
農藥發(fā)展經歷了低效高毒高效高毒高效低毒綠色農藥的發(fā)展過程,現代農藥創(chuàng)制更加關注生態(tài)安全。生態(tài)興則文明興,低生態(tài)風險的綠色殺蟲劑創(chuàng)制是未來發(fā)展的方向。針對綠色農藥發(fā)展,立足我國農藥創(chuàng)新現狀,在化學工業(yè)出版社的支持下,我們編寫了《農藥創(chuàng)新》,介紹了中國農藥創(chuàng)制發(fā)展歷史、農藥創(chuàng)制現狀、農藥創(chuàng)新體系、主要農藥研發(fā)單位;重點介紹了農藥篩選、細胞靶標水平測試技術、作用機制研究技術和氟化學技術等農藥創(chuàng)新研究新技術,以及類同合成、分子設計和靶標發(fā)現等農藥創(chuàng)新研究新理論。同時還介紹了中國創(chuàng)制的農藥新品種、殺線蟲藥物、非農用農藥和生物農藥的研究狀況。本書力圖反映我國目前的農藥創(chuàng)新現狀和技術,內容豐富,將為農藥創(chuàng)制的發(fā)展起到積極的促進作用。
全書共分7章。第1章緒論,介紹中國農藥創(chuàng)制發(fā)展歷史、現狀、創(chuàng)新體系和主要農藥研發(fā)機構;第2章主要介紹農藥創(chuàng)新技術,包括常規(guī)篩選技術、新型篩選技術、細胞水平測試技術、靶標水平測試技術、氟化學技術、作用機制研究新技術及其他新技術;第3章介紹了農藥創(chuàng)新理論,包括類同合成、分子設計、靶標發(fā)現等;第4章介紹農藥創(chuàng)新品種,主要是殺蟲劑、殺菌劑和除草劑;第5章介紹農藥在工業(yè)、花卉、衛(wèi)生、園林等非農業(yè)領域中的應用以及殺線蟲藥物的研究概況;第6章介紹了生物農藥狀況;第7章總結了中國農藥的發(fā)展歷程、國內外差距及中國農藥未來的發(fā)展趨勢。
本書編寫分工如下:第1章由李忠、邵旭升、陳信飛、劉鵬建和杜康編寫;第2章由李忠、邵旭升、程家高、徐曉勇、須志平、朱玲、梅倩倩、侯晴晴、荊一飛、周存存、任超、周聰和沈昱君編寫;第3章由李忠、邵旭升、袁鵬濤、何魯玨、李久輝和王蓉編寫;第4章由李忠、邵旭升、李威、陳睿嘉、王福凱和賈浩武編寫;第5章由陳剛和陳修雷編寫;第6章由李忠、邵旭升、朱玲、袁鵬濤、張曉、王俊杰、王軼平、曹曉峰、張瑞峰、徐琪和喬治編寫;第7章由李忠、邵旭升、韓醴、譚都、杜瑤瑤、栗廣龍、吳桐、李曉陽、胡建和杜少卿編寫,全書最后由李忠和邵旭升統稿。
在編寫本書時,力求做到科學性、實用性、操作性強,文字通俗易懂,以便于讀者參考應用。在編寫過程中,參考了大量有關文獻資料。另外,本書的編寫得到了化學工業(yè)出版社、華東理工大學農藥學團隊等的大力支持。在此一并致以衷心的感謝。
鑒于本書涉及內容廣泛,編撰方式也有一些新的嘗試,加之編者水平有限,書中難免有疏漏和不當之處,敬請讀者批評指正。
李忠、邵旭升
2019年5月
李忠,華東理工大學藥物化工研究所,所長,二級教授,博導,上海市化學生物學重點實驗室主任。2005年入選上海市曙光學者、2007年入選教育部新世紀人才、2009年入選上海市學科帶頭人、2013年入選科技部中青年科技創(chuàng)新領軍人才、2014年入選中組部萬人計劃、2015年入選上海領軍人才。中國化工學會農藥專業(yè)委員會第七屆農藥專業(yè)委員會委員,上海市化工學會農藥專業(yè)委員會副理事長,先后任國家863現代農業(yè)領域重大項目總體專家,主題專家。任《農藥學學報》、《Chinese Chemistry Letter》、《華東理工大學學報》、等雜志編委。
長期從事綠色化學農藥創(chuàng)制研究,在綠色農藥分子設計、合成方面積累經驗和成果,尤其在順硝烯新煙堿殺蟲劑創(chuàng)制方面取得了一些突出的研究成果,發(fā)明了具有自主知識產權的哌蟲啶和環(huán)氧蟲啶。先后承擔了國家973計劃、國家863計劃、國家科技支撐計劃、國家自然科學基金等多項國家課題,以及十余項省部級研究項目及課題。
第1章緒論001
1.1引言001
1.2中國農藥創(chuàng)制發(fā)展歷史002
1.2.1中國農藥創(chuàng)新起源002
1.2.2中國農藥創(chuàng)新發(fā)展004
1.2.3中國農藥創(chuàng)制現狀006
1.2.4中國農藥創(chuàng)新體系012
1.3主要農藥研發(fā)單位016
1.3.1南開大學016
1.3.2中國農業(yè)大學016
1.3.3貴州大學017
1.3.4華中師范大學018
1.3.5華東理工大學018
1.3.6中國農業(yè)科學研究院植物保護研究所019
1.3.7西北農林科技大學020
1.3.8南京農業(yè)大學022
1.3.9中國科學院上海有機化學研究所023
1.3.10沈陽化工研究院有限公司024
1.3.11湖南化工研究院有限公司024
1.3.12浙江省化工研究院有限公司026
1.3.13上海市農藥研究所有限公司026
1.3.14江蘇省農藥研究所股份有限公司026
參考文獻028
第2章農藥創(chuàng)新技術029
2.1概論029
2.2生物篩選技術029
2.2.1殺蟲劑生物測定方法030
2.2.2殺菌劑生物測定方法031
2.2.3除草劑生物測定方法031
2.3新型篩選技術033
2.3.1微量篩選技術034
2.3.2高通量篩選技術035
2.3.3虛擬篩選技術039
2.3.4固定化酶技術043
2.3.5藥效團連接碎片虛擬篩選048
2.4細胞水平測試技術050
2.4.1細胞水平藥物篩選050
2.4.2微流控芯片系統052
2.5氟化學技術在農藥中的應用053
2.6作用機制研究新技術056
2.6.1化學生物學技術056
2.6.2電生理技術062
2.6.3細胞壓電膜片鉗技術066
2.6.4同位素示蹤技術072
2.7其他新技術073
2.7.1卵母細胞表達技術073
2.7.2DNA芯片技術075
2.7.3納米農藥技術078
2.7.4熒光標記技術083
2.7.5RNA干擾技術087
2.7.6記錄鈣微電流膜片鉗技術090
2.7.7熒光偏振技術095
2.8毒理預測技術098
2.8.1常規(guī)毒理測定技術099
2.8.2計算毒理學099
2.9手性農藥技術104
參考文獻105
第3章農藥創(chuàng)新理論111
3.1概論111
3.2類同合成111
3.2.1片段拼接法112
3.2.2中間體衍生法114
3.3分子設計121
3.3.1QAAR121
3.3.2MB-QSAR125
3.3.3DFT/QSAR126
3.3.4構象柔性度分析128
3.3.5定量結構-毒性關系131
3.3.6活性碎片法136
3.3.7構型控制140
3.4靶標發(fā)現144
3.4.1幾丁質合成酶144
3.4.2幾丁質酶150
3.4.3-N-乙酰己糖胺酶163
3.4.4細胞質蘇氨酰轉移核糖核酸合成酶169
3.4.5氣味結合蛋白174
3.4.6咽側體受體179
3.4.7HrBP1183
3.4.8瞬時受體電位通道184
3.4.9煙堿乙酰膽堿受體188
3.4.10電壓門控鈉離子通道196
3.4.11魚尼丁受體200
3.4.12GABA受體210
參考文獻215
第4章農藥創(chuàng)新品種224
4.1概論224
4.2殺蟲劑224
4.2.1哌蟲啶224
4.2.2環(huán)氧蟲啶229
4.2.3氯噻啉232
4.2.4戊吡蟲胍234
4.2.5環(huán)氧啉236
4.2.6硫氟肟醚238
4.2.7氯溴蟲腈239
4.2.8丁烯氟蟲腈241
4.2.9四氯蟲酰胺243
4.3殺菌劑246
4.3.1毒氟磷246
4.3.2丁吡嗎啉248
4.3.3唑菌酯251
4.3.4唑胺菌酯254
4.3.5苯噻菌酯257
4.3.6草酸二丙酮胺銅259
4.3.7甲磺酰菌唑260
4.4除草劑260
4.4.1單嘧磺酯260
4.4.2丙酯草醚和異丙酯草醚263
4.4.3甲硫嘧磺隆266
4.5其他267
4.5.1乙螨唑267
4.5.2乙唑螨腈269
4.5.3氟唑活化酯270
4.5.4甲噻誘胺271
參考文獻272
第5章非農用及殺線蟲農藥277
5.1非農用農藥概況277
5.1.1非農用農藥的概念277
5.1.2非農用農藥的分類278
5.1.3殺蟲劑、殺菌劑和除草劑在非農領域的應用280
5.1.4非農用農藥的管理規(guī)范281
5.1.5非農用農藥的市場282
5.1.6非農用農藥的機遇和挑戰(zhàn)285
5.1.7展望289
5.2工業(yè)殺菌劑289
5.2.1工業(yè)殺菌劑的發(fā)展歷史290
5.2.2工業(yè)常用殺菌劑的種類291
5.2.3異噻唑啉酮衍生物類殺菌劑295
5.2.4新型殺菌劑299
5.2.5殺菌增效劑300
5.2.6新型殺菌劑的發(fā)展趨勢300
5.3園藝用農藥301
5.3.1草坪用農藥301
5.3.2花卉用農藥303
5.3.3果園用農藥306
5.3.4園藝作物中農藥劑型的使用分析316
5.3.5總結317
5.4林木用農藥317
5.4.1林業(yè)防治317
5.4.2林木用殺蟲劑319
5.4.3林木用殺菌劑323
5.4.4林木用除草劑326
5.5衛(wèi)生用農藥331
5.5.1衛(wèi)生用產品登記現狀336
5.5.2衛(wèi)生用農藥登記管理政策338
5.6殺線蟲農藥340
5.6.1概論340
5.6.2根結線蟲簡介341
5.6.3根結線蟲的防治344
5.6.4殺線蟲劑的研究概況346
參考文獻355
第6章生物農藥362
6.1概論362
6.1.1生物農藥的概念363
6.1.2生物農藥的分類364
6.1.3生物農藥的特點364
6.1.4生物農藥與化學農藥的辯證關系365
6.1.5生物農藥的發(fā)展歷史366
6.1.6我國生物農藥的發(fā)展歷程367
6.1.7我國生物農藥的登記情況368
6.1.8生物農藥的應用369
6.1.9我國生物農藥的現狀370
6.1.10我國生物農藥的創(chuàng)新方向372
6.1.11國內生物農藥的未來發(fā)展策略373
6.2轉基因技術在農藥中的應用374
6.2.1轉基因技術介紹375
6.2.2轉基因技術在全球農藥中的應用與發(fā)展375
6.2.3轉基因技術在我國的發(fā)展377
6.2.4轉基因技術在害蟲防治中的應用378
6.2.5轉基因技術在除草中的應用384
6.3RNAi干擾技術在農藥中的應用386
6.3.1引言386
6.3.2RNAi干擾技術在防治農業(yè)害蟲中的應用386
6.3.3RNAi干擾技術在防治植物線蟲中的應用392
6.3.4RNAi干擾技術在植物抗病中的應用393
6.4生物源農藥397
6.4.1生物源農藥簡介397
6.4.2植物源農藥397
6.4.3動物源農藥400
6.4.4微生物農藥403
6.5基因組編輯 (CRISPR) 技術421
6.5.1CRISPR技術概述421
6.5.2CRISPR/Cas9系統的作用423
6.5.3對CRISPR/Cas9技術的改進424
6.5.4CRISPR/Cas9技術的優(yōu)缺點425
6.5.5CRISPR的研究進展426
6.5.6CRISPR技術的前景與展望433
6.5.7結語434
參考文獻435
第7章總結443
7.1中國農藥的發(fā)展歷史443
7.2農藥發(fā)展的國內外差距444
7.3農藥未來的發(fā)展趨勢447
參考文獻449
索引450