第一章　緒論 1
一、 藥物化學(xué)在制藥工程中的地位 /1
二、 藥物化學(xué)的基本定義 /1
三、 藥物化學(xué)研究的內(nèi)容和任務(wù) /1
四、 國外藥物化學(xué)的發(fā)展 /3
五、 我國藥物化學(xué)的發(fā)展 /5
六、 藥物化學(xué)發(fā)展的新方向 /7
第二章　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性 10
第一節(jié)　影響藥物活性的主要因素 / 10
一、 藥物吸收 / 10
二、 藥物分布 / 11
三、 藥物的蛋白結(jié)合 / 12
四、 藥物的消除 / 13
第二節(jié)　藥物理化性質(zhì)對活性的影響 / 14
一、 藥物的水溶性 / 14
二、 脂水分配系數(shù) / 15
三、 酸堿性 / 16
第三節(jié)　藥物與受體的相互作用對藥效的影響 / 17
一、 化學(xué)鍵的作用 / 17
二、 立體化學(xué)的作用 / 19
三、 原子或基團的作用 / 24
第三章　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝 29
第一節(jié)　藥物的官能團化反應(yīng) / 29
一、 催化官能團化反應(yīng)的酶 / 30
二、 氧化反應(yīng) / 32
三、 還原反應(yīng) / 40
四、 水解反應(yīng) / 41
第二節(jié)　藥物的結(jié)合反應(yīng) / 43
一、 葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng) / 43
二、 硫酸酯化結(jié)合反應(yīng) / 46
三、 氨基酸結(jié)合反應(yīng) / 47
四、 輔酶A 結(jié)合反應(yīng) / 48
五、 谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng) / 49
六、 乙�；�結(jié)合反應(yīng) / 50
七、 甲基化結(jié)合反應(yīng) / 51
第三節(jié)　藥物代謝與新藥研發(fā) / 52
一、 藥物代謝與毒副作用 / 52
二、 藥物代謝與生物活性 / 55
三、 藥物代謝與給藥途徑 / 56
第四章　 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾與新藥研究開發(fā) 58
第一節(jié)　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響 / 58
第二節(jié)　藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法 / 61
一、 生物電子等排替換 / 61
二、 前藥 / 63
三、 軟藥 / 66
四、 藥效構(gòu)象 / 67
五、 結(jié)構(gòu)簡化 / 67
六、 定量構(gòu)效關(guān)系 / 68
七、 三維定量構(gòu)效關(guān)系 / 74
第三節(jié)　藥物發(fā)現(xiàn)、設(shè)計與新藥開發(fā)/ 77
一、 藥物發(fā)現(xiàn) / 77
二、 藥物設(shè)計 / 88
三、 新藥開發(fā) / 89
第五章　鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥 91
第一節(jié)　苯二氮 類催眠鎮(zhèn)靜藥 / 91
一、 1，4- 苯二氮類藥物的研發(fā) / 91
二、 1，4- 苯二氮類藥物的發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系 / 93
三、 苯二氮類藥物的作用機理 / 96
四、 苯二氮類藥物的代謝 / 97
第二節(jié)　非苯二氮 類催眠藥 /102
一、 吡咯酮類 /102
二、 咪唑并吡啶類 /105
三、 吡唑并嘧啶類及褪黑素受體激動劑 /108
第三節(jié)　抗癲癇藥 /109
一、 抗癲癇藥的作用機制 /109
二、 巴比妥類及同型藥物 /110
三、 二苯并氮雜類 /116
四、 其他抗癲癇藥物 /119
第六章　精神疾病治療藥 122
第一節(jié)　經(jīng)典的抗精神病藥 /122
一、 吩噻嗪類 /123
二、 硫雜蒽類 /128
三、 丁酰苯類及其類似物 /131
四、 苯酰胺類 /134
五、 二苯二氮類及其衍生物 /137
第二節(jié)　非經(jīng)典的抗精神病藥物 /137
第三節(jié)　抗抑郁藥 /143
一、 單胺氧化酶抑制劑 /144
二、 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 /146
三、 5- 羥色胺重攝取抑制劑 /150
四、 5-HT 和去甲腎上腺素重攝取抑制劑 /157
五、 2 腎上腺素受體拮抗劑 /157
六、 其他類 /160
第四節(jié)　抗焦慮藥和抗躁狂藥 /160
一、 抗焦慮藥 /160
二、 抗躁狂藥 /163
第七章　神經(jīng)退行性疾病治療藥物 165
第一節(jié)　抗帕金森病藥物 /165
一、 作用于多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 /166
二、 作用于非多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 /171
第二節(jié)　抗阿爾茨海默病藥物 /173
一、 乙酰膽堿酯酶抑制劑 /175
二、 NMDA 受體拮抗劑/179
三、 甘露特鈉 /180
四、 作用于其他靶點的藥物 /181
五、 阿爾茨海默病早期診斷 /186
第八章　阿片類鎮(zhèn)痛藥 188
第一節(jié)　嗎啡及其半合成鎮(zhèn)痛藥 /188
一、 嗎啡 /188
二、 半合成鎮(zhèn)痛藥 /192
第二節(jié)　合成鎮(zhèn)痛藥 /194
一、 哌啶類 /195
二、 氨基酮類 /201
三、 苯并嗎喃類 /202
四、 嗎啡烴類 /203
五、 其他類 /203
第三節(jié)　內(nèi)源性阿片肽與阿片受體 /203
一、 內(nèi)源性阿片肽 /203
二、 阿片受體 /205
三、 阿片樣鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系 /207
第九章　麻醉藥 209
第一節(jié)　全身麻醉藥 /210
一、 吸入全麻藥 /210
二、 靜脈全麻藥 /212
三、 麻醉輔助藥 /216
第二節(jié)　局部麻醉藥 /217
一、 局部麻醉藥的發(fā)展 /218
二、 局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系 /225
三、 局部麻醉藥的作用機理 /227
第十章　擬膽堿藥和抗膽堿藥 229
第一節(jié)　擬膽堿藥 /231
一、 膽堿受體激動劑 /231
二、 膽堿酯酶抑制劑 /234
第二節(jié)　抗膽堿藥 /242
一、 M 膽堿受體拮抗劑 /243
二、 N 膽堿受體拮抗劑 /253
第十一章　作用于腎上腺素能受體的藥物 263
第一節(jié)　腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成和體內(nèi)代謝 /263
第二節(jié)　擬腎上腺素藥 /265
一、 非選擇性腎上腺素能受體激動劑 /266
二、 受體激動劑 /268
三、 受體激動劑 /271
四、 腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系 /276
第三節(jié)　抗腎上腺素藥 /278
一、 受體拮抗劑 /278
二、 受體拮抗劑 /281
三、 、 受體拮抗劑 /284
四、 受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系 /285
第十二章　心血管疾病治療藥物 287
第一節(jié)　強心藥 /287
一、 強心苷類 /287
二、 受體激動劑 /290
三、 磷酸二酯酶抑制劑 /291
四、 鈣增敏劑 /292
第二節(jié)　抗心律失常藥 /292
一、 鈉通道阻滯劑 /293
二、 受體拮抗劑 /299
三、 鉀通道阻滯劑 /299
四、 鈣通道阻滯劑 /302
第三節(jié)　抗心絞痛藥 /302
12 目錄
一、 硝酸酯及亞硝酸酯類 /302
二、 部分脂肪酸氧化抑制劑 /304
第四節(jié)　血脂調(diào)節(jié)藥 /305
一、 降低膽固醇和低密度脂蛋白的藥物 /307
二、 降低甘油三酯和極低密度脂蛋白的藥物 /315
三、 其他降血脂藥物 /318
第五節(jié)　抗血栓藥 /319
一、 抗凝血藥 /319
二、 抗血小板藥 /321
三、 纖維蛋白溶解藥 /323
第十三章　抗高血壓藥 325
第一節(jié)　中樞性抗高血壓藥 /326
一、 第一代中樞性抗高血壓藥 /326
二、 第二代中樞性抗高血壓藥 /328
第二節(jié)　 腎素抑制劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑以及血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑 /332
一、 腎素- 血管緊張素- 醛固酮系統(tǒng) /332
二、 腎素抑制劑 /333
三、 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 /338
四、 血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑 /349
五、 血管緊張素- 腦啡肽酶雙重抑制藥 /358
第三節(jié)　鈣通道阻滯劑 /362
一、 選擇性鈣通道阻滯劑 /362
二、 非選擇性鈣通道阻滯劑 /378
第四節(jié)　利尿藥 /379
一、 Na -Cl 協(xié)轉(zhuǎn)運抑制劑 /379
二、 Na -K -2Cl 協(xié)轉(zhuǎn)運抑制劑 /381
三、 鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑 /383
第五節(jié)　針對特殊類型高血壓的抗高血壓藥 /387
第十四章　抗過敏和抗?jié)�瘍藥�?391
第一節(jié)　組胺H1受體拮抗劑 /392
一、 經(jīng)典的H1 受體拮抗劑 /393
二、 非鎮(zhèn)靜H1 受體拮抗劑 /399
三、 組胺H1 受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系 /411
第二節(jié)　過敏介質(zhì)與抗過敏藥 /411
一、 過敏介質(zhì)釋放抑制劑 /411
二、 過敏介質(zhì)拮抗劑 /412
三、 鈣通道阻斷劑 /416
第三節(jié)　H2受體拮抗劑 /416
一、 受體拮抗劑抗?jié)�瘍藥物結(jié)構(gòu)類型 /417
二、 組胺H2 受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系 /424
第四節(jié)　質(zhì)子泵抑制劑 /424
一、 不可逆型質(zhì)子泵抑制劑 /425
二、 不可逆型質(zhì)子泵抑制劑的構(gòu)效關(guān)系 /429
三、 可逆型質(zhì)子泵抑制劑 /430
第十五章　胃動力藥和止吐藥 434
第一節(jié)　胃動力藥 /434
一、 多巴胺D2 受體拮抗劑 /434
二、 5-HT4 受體激動劑 /439
第二節(jié)　止吐藥 /441
一、 作用機制和分類 /441
二、 5-HT3 受體拮抗劑 /442
第十六章　合成抗菌藥和抗寄生蟲藥 446
第一節(jié)　喹諾酮類抗菌藥 /446
一、 喹諾酮類藥物的研究進展 /446
二、 喹諾酮類藥物的作用機制 /450
三、 喹諾酮類藥物 /451
第二節(jié)　磺胺類藥物及抗菌增效劑 /458
第三節(jié)　抗真菌藥 /464
一、 抗真菌抗生素 /465
二、 唑類抗真菌藥 /466
三、 其他抗真菌藥 /471
第四節(jié)　抗結(jié)核藥 /472
一、 合成抗結(jié)核藥 /472
二、 抗結(jié)核抗生素 /477
第五節(jié)　抗寄生蟲藥 /479
一、 抗瘧藥 /480
二、 驅(qū)腸蟲藥 /492
三、 抗血吸蟲藥 /495
第十七章　抗病毒藥 498
第一節(jié)　病毒及抗病毒藥物的作用機理 /498
一、 病毒及其特征 /498
二、 病毒復(fù)制周期 /498
三、 抗病毒藥作用原理 /499
第二節(jié)　干擾病毒復(fù)制初期的藥物 /500
一、 流感病毒基質(zhì)蛋白2 抑制劑 /500
二、 流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑 /500
第三節(jié)　抑制病毒核酸復(fù)制的藥物 /506
一、 嘧啶核苷類 /507
二、 嘌呤核苷類 /508
第四節(jié)　基于其他機理的抗病毒藥物 /511
一、 干擾素及干擾素誘導(dǎo)劑 /511
二、 非干擾素誘導(dǎo)廣譜抗病毒藥 /512
三、 丙型肝炎病毒NS5B 聚合酶抑制劑 /514
四、 CAP 依賴型核酸內(nèi)切酶抑制劑 /516
五、 天花病毒組裝成熟抑制劑 /520
六、 巨細(xì)胞病毒末端酶抑制劑 /520
第五節(jié)　抗人類免疫缺陷病毒藥物 /521
一、 HIV 逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 /521
二、 HIV 蛋白酶抑制劑 /526
三、 HIV 整合酶抑制劑 /530
第十八章　抗生素 535
第一節(jié)　-內(nèi)酰胺類抗生素 /535
一、 青霉素類 /537
二、 頭孢菌素類 /547
三、 - 內(nèi)酰胺酶抑制劑及非經(jīng)典的- 內(nèi)酰胺類抗生素 /557
第二節(jié)　四環(huán)素類抗生素 /563
目錄 15
第三節(jié)　氨基糖苷類抗生素 /568
第四節(jié)　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 /569
一、 麥迪霉素及其衍生物 /570
二、 螺旋霉素及其衍生物 /570
三、 紅霉素及其衍生物 /571
第五節(jié)　其他抗生素 /578
一、 氯霉素類抗生素 /578
二、 磷霉素 /581
三、 糖肽類抗生素 /582
第十九章　抗腫瘤藥 586
第一節(jié)　直接作用于DNA的藥物 /586
一、 烷化劑 /586
二、 鉑配合物 /597
三、 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 /599
第二節(jié)　抗代謝藥物 /605
一、 嘧啶拮抗劑 /605
二、 嘌呤拮抗劑 /613
三、 葉酸拮抗劑 /614
第三節(jié)　抗有絲分裂的藥物 /615
一、 紫杉烷類 /615
二、 長春堿類 /618
第四節(jié)　基于腫瘤信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機制的藥物 /619
一、 蛋白激酶及其抑制劑 /620
二、 Bcr-Abl 抑制劑 /634
第二十章　解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 641
第一節(jié)　解熱鎮(zhèn)痛藥 /641
一、 水楊酸類 /641
二、 苯胺類 /646
三、 吡唑酮類 /648
第二節(jié)　非甾體抗炎藥 /649
一、 3，5- 吡唑烷二酮類 /649
二、 芳基烷酸類 /651
16 目錄
三、 N- 芳基鄰氨基苯甲酸類 /663
四、 苯并噻嗪類 /664
五、 環(huán)氧合酶-2 選擇性抑制劑 /667
第二十一章　甾體激素藥 675
第一節(jié)　概述 /675
一、 甾體化合物的結(jié)構(gòu)類型與命名 /675
二、 甾體激素的體內(nèi)生物合成途徑 /676
三、 甾體激素的半合成原料和中間體 /677
四、 甾體激素受體和功能 /679
第二節(jié)　雄激素、蛋白同化激素及雄激素受體拮抗劑/680
一、 雄激素 /680
二、 蛋白同化激素 /684
三、 雄激素受體拮抗劑 /686
四、 甾體5- 還原酶抑制劑/687
第三節(jié)　雌激素和雌激素受體拮抗劑 /688
一、 雌激素 /688
二、 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 /693
第四節(jié)　孕激素和孕激素受體拮抗劑 /699
一、 孕激素 /699
二、 甾體避孕藥物 /707
三、 孕激素受體拮抗劑 /707
第五節(jié)　腎上腺皮質(zhì)激素 /711
一、 腎上腺皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系 /712
二、 腎上腺皮質(zhì)激素生物合成抑制劑 /720
三、 腎上腺皮質(zhì)激素受體拮抗劑 /720
第二十二章　降血糖藥和骨質(zhì)疏松治療藥物 722
第一節(jié)　降血糖藥 /722
一、 胰島素及其類似物 /722
二、 胰島素分泌促進劑 /724
三、 胰島素增敏劑 /733
四、 - 葡萄糖苷酶抑制劑 /738
五、 二肽基肽酶-4 抑制劑 /739
六、 鈉- 葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2 抑制劑 /746
第二節(jié)　骨質(zhì)疏松治療藥物 /749
一、 抗體藥物 /749
二、 雙膦酸鹽類 /750
三、 激素及其相關(guān)藥物 /754
第二十三章　維生素 758
第一節(jié)　脂溶性維生素 /758
一、 維生素A /758
二、 維生素D /762
三、 維生素E /765
四、 維生素K /767
第二節(jié)　水溶性維生素 /769
一、 B 族維生素 /769
二、 維生素C /777