第一部分基礎篇 001
第一章給藥系統 002
第一節(jié)概述 002
一、給藥系統的定義 002
二、給藥系統的特點 003
三、給藥系統的發(fā)展 004
第二節(jié)給藥系統分類 006
一、按給藥途徑分類 006
二、按釋藥方式分類 010
三、按釋藥機制和制備工藝分類 010
四、其他給藥系統 012
第三節(jié)給藥系統的研究與設計 014
一、給藥系統設計的原則與依據 014
二、給藥系統的開發(fā)流程 020
三、口服給藥系統的設計 022
四、微粒給藥系統的設計 026
思考題 028
參考文獻 028

第二章藥物遞送屏障 029
第一節(jié)概述 029
第二節(jié)消化道屏障 030
一、口腔黏膜屏障 030
二、胃黏膜屏障 031
三、腸道屏障 032
第三節(jié)血-腦屏障 034
一、血-腦屏障的結構 034
二、血-腦屏障的功能 036
三、血-腦屏障的作用機制 037
第四節(jié)皮膚屏障 038
一、水脂膜 039
二、角質細胞 040
三、細胞間脂質 040
第五節(jié)細胞有關屏障 041
一、膜脂質 041
二、膜蛋白 042
三、膜糖 042
第六節(jié)其他屏障 043
一、胎盤屏障 043
二、細胞外基質屏障 044
思考題 046
參考文獻 046

第三章藥物制劑與劑型的設計及研究 050
第一節(jié)概述 050
一、藥物制劑設計的考慮因素 050
二、藥物制劑設計的基本原則 051
第二節(jié)藥物劑型選擇的基本原則 053
一、藥物劑型的重要性 053
二、藥物劑型與給藥途徑 054
三、藥物劑型的選擇 055
第三節(jié)藥物制劑的設計理念和主要環(huán)節(jié) 056
一、質量源于設計理念 056
二、藥物制劑設計的主要環(huán)節(jié) 057
第四節(jié)藥物制劑處方設計前工作 059
一、資料收集和文獻檢索 059
二、藥物理化性質測定 059
三、藥物穩(wěn)定性考察 062
四、藥物吸收及體內動力學參數的測定 063
五、藥物制劑處方的優(yōu)化設計 066
第五節(jié)人工智能在藥物制劑設計中的應用 068
一、基于知識的人工智能——專家系統 068
二、基于數據的人工智能——機器學習 069
第六節(jié)分子建模在藥物制劑設計中的應用 070
一、QM在藥劑學中的應用 070
二、MD模擬在藥劑學中的應用 070
三、CG建模在藥劑學中的應用 071
思考題 071
參考文獻 072

第四章新型藥物制劑技術 073
第一節(jié)概述 073
第二節(jié)固體分散體技術 073
一、固體分散體的定義 073
二、固體分散體中藥物釋放原理 074
三、固體分散體的分類 074
四、固體分散體的常用材料 074
五、固體分散體的制備方法 076
六、固體分散體的物相鑒別 077
七、實例 078
第三節(jié)包合物技術 078
一、包合物及包合技術的定義 079
二、包合物的特點 079
三、包合物的分類 079
四、包合材料 079
五、影響包合作用的因素 081
六、包合物的制備 081
七、包合物的物相鑒別 082
八、實例 083
第四節(jié)矯味技術 083
一、添加矯味劑 083
二、使用離子交換樹脂 083
三、微囊化 084
四、包衣 084
五、形成包合物 084
六、制成前藥 084
七、不同矯味技術對比 085
第五節(jié)包衣技術 085
一、目的 085
二、分類 085
三、包衣技術與設備 088
四、實例 092
第六節(jié)微粒技術 093
一、類型 093
二、常用載體材料 093
三、質量控制與檢測技術 094
四、實例 095
第七節(jié)微針技術 096
一、定義 096
二、透皮給藥 096
三、分類 097
四、材料 097
五、制備技術 098
六、實例 099
第八節(jié)3D打印技術 100
一、概述 100
二、特點 100
三、分類與材料 101
四、應用 102
第九節(jié)連續(xù)制造 105
一、概述 105
二、特點 105
三、研究內容 106
四、連續(xù)制造在固體制劑生產中的應用 107
思考題 107
參考文獻 108

第五章新型藥物載體 111
第一節(jié)概述 111
一、新型藥物載體的定義 111
二、新型藥物載體的分類 112
第二節(jié)無機物載體 114
一、介孔二氧化硅 114
二、磁性氧化鐵 115
三、金納米粒 115
四、碳納米材料 116
五、量子點 117
第三節(jié)聚合物載體 118
一、聚合物的生物醫(yī)學應用 118
二、新型聚合物藥物載體的化學合成與功能化修飾 119
三、智能響應聚合物藥物載體的遞送策略 121
第四節(jié)核酸類載體 129
一、核酸藥物遞送系統 129
二、核酸自組裝載體 130
第五節(jié)多肽蛋白質類載體 140
一、蛋白質 140
二、多肽 145
第六節(jié)仿細胞器載體 147
一、細胞外囊泡 148
二、紅細胞膜 148
三、巨噬細胞膜 149
四、中性粒細胞膜 150
五、血小板膜 150
六、干細胞膜 151
七、癌細胞膜 151
第七節(jié)病毒類載體 152
一、逆轉錄病毒載體 152
二、慢病毒載體 153
三、腺病毒載體 153
四、腺相關病毒載體 153
五、痘苗病毒載體 154
六、總結 154
思考題 155
參考文獻 155


第二部分各論篇 169
第六章口服液體給藥系統 170
第一節(jié)概述 170
第二節(jié)離子液體 172
一、離子液體的理化性質 172
二、離子液體的組成 173
三、離子液體的藥劑學應用 173
第三節(jié)微乳液 176
一、微乳液簡介 177
二、微乳液的組成 177
三、微乳液的制備與表征 178
四、微乳液的口服應用 179
第四節(jié)納米混懸液 180
一、納米混懸液的定義及特點 180
二、納米混懸液的制備與表征 181
三、納米混懸液的口服應用 183
思考題 184
參考文獻 184

第七章口服固體給藥系統 185
第一節(jié)概述 185
一、散劑 186
二、顆粒劑 186
三、微丸 187
四、片劑 187
五、膠囊劑 189
六、滴丸劑 189
七、膜劑 190
第二節(jié)口服固體速釋給藥系統 190
一、口服速釋固體制劑的定義及特點 190
二、口服速釋固體制劑的類型 190
三、口服速釋固體制劑的制備方法 192
四、口服速釋固體制劑新技術 196
第三節(jié)口服固體定速給藥系統 200
一、概述 200
二、口服定速給藥系統的類型及其制備工藝 201
三、質量評價 215
第四節(jié)口服固體定位給藥系統 217
一、概述 217
二、胃滯留給藥系統 217
三、結腸定位給藥系統 221
四、制備工藝 225
五、質量評價 225
六、前景與展望 227
第五節(jié)口服固體定時給藥系統 227
一、概述 227
二、定時給藥原理 228
三、定時給藥系統簡介 229
思考題 236
參考文獻 236

第八章口腔黏膜給藥系統 238
第一節(jié)概述 238
一、口腔黏膜給藥系統 238
二、口腔黏膜給藥特點及用藥要求 242
三、口腔黏膜給藥劑型設計 243
四、口腔黏膜給藥的臨床應用 248
第二節(jié)口腔黏膜給藥的劑型 248
一、劑型分類 248
二、口腔黏膜給藥常用劑型 248
三、應用實例 263
思考題 265
參考文獻 265

第九章呼吸道給藥系統 266
第一節(jié)呼吸道結構及影響藥物吸收的因素 266
一、呼吸道給藥的生理學基礎 266
二、霧化粒子在呼吸道沉積的機制 268
三、藥物在呼吸道的分布、吸收、代謝與消除 270
四、影響肺內藥物沉積和吸收的因素 271
第二節(jié)肺吸入給藥系統 273
一、吸入氣霧劑 273
二、吸入粉霧劑 281
三、吸入噴霧劑 288
第三節(jié)藥物在呼吸道沉積與肺吸收的研究方法 294
一、級聯撞擊器法用于吸入制劑肺部遞藥的體外評價 295
二、吸入藥物在肺部吸收的研究方法 298
三、肺功能成像技術用于吸入制劑肺部遞藥的體內評價 301
第四節(jié)鼻腔黏膜給藥系統 302
一、鼻腔的生理特征 303
二、鼻腔給藥的特點 303
三、藥物經鼻腔黏膜的吸收與影響吸收的因素 304
四、吸收促進劑 305
五、鼻黏膜毒性評價 307
六、鼻腔給藥研究的模型 310
七、鼻腔給藥系統的新劑型與新用途 312
思考題 314
參考文獻 314

第十章眼部給藥系統 317
第一節(jié)概述 317
一、眼部給藥系統概述 317
二、藥物經眼吸收途徑和影響因素 317
三、眼部給藥系統的常用附加劑 320
四、傳統眼用制劑的制備 321
五、眼部給藥系統分類 322
六、眼部給藥系統的質量要求 323
七、眼部給藥系統的發(fā)展趨勢 324
第二節(jié)眼部給藥系統 325
一、微粒給藥系統 325
二、納米給藥系統 326
三、凝膠給藥系統 327
四、眼部植入劑與眼部插入劑 328
五、其他遞藥系統 329
六、實例 330
思考題 331
參考文獻 331

第十一章腦部給藥技術 334
第一節(jié)概述 334
一、血-腦屏障概述 334
二、腦部疾病的分類 334
三、腦部疾病的藥物治療 335
第二節(jié)腦部給藥技術 335
一、腦部給藥策略 335
二、腦部給藥系統 338
思考題 342
參考文獻 342

第十二章直腸、陰道黏膜給藥系統 344
第一節(jié)直腸黏膜給藥系統 344
一、直腸的生理結構及藥物吸收途徑 344
二、 影響藥物直腸吸收的因素 345
三、栓劑 347
第二節(jié)陰道黏膜給藥系統 357
一、陰道的生理結構及藥物吸收途徑 358
二、影響藥物陰道黏膜吸收的因素 358
三、常規(guī)陰道黏膜給藥系統 359
四、新型陰道黏膜給藥系統 360
五、陰道黏膜給藥系統質量評價 361
思考題 361
參考文獻 362

第十三章經皮給藥系統 363
第一節(jié)概述 363
一、經皮給藥系統的定義、特點與分類 363
二、經皮給藥系統的發(fā)展 365
三、中藥經皮給藥系統 366
第二節(jié)藥物的經皮轉運及影響因素 367
一、皮膚的解剖結構與功能 367
二、藥物經皮吸收過程 369
三、影響藥物經皮吸收的因素 371
第三節(jié)經皮給藥系統的設計與生產 372
一、經皮吸收促進技術 372
二、經皮給藥系統的設計理念 379
三、經皮給藥系統的生產 380
第四節(jié)經皮給藥系統的研究與評價 382
一、體外評價 382
二、體內評價 386
思考題 387
參考文獻 387

第十四章注射給藥系統 388
第一節(jié)概述 388
一、分類 388
二、給藥途徑 389
三、處方組成 390
四、制備 391
五、質量評價 395
六、實例 396
第二節(jié)脂質體注射劑 397
一、簡介 397
二、脂質體技術 397
三、制備 398
四、特點 399
五、實例 399
第三節(jié)微球注射劑 400
一、簡介 400
二、特點 400
三、應用 400
四、制備方法 401
五、實例 402
第四節(jié)微乳注射劑 403
一、簡介 403
二、分類 403
三、機制 403
四、決定乳劑類型的因素 404
五、制備 405
六、質量評價 405
七、實例 406
第五節(jié)膠束注射劑 407
一、簡介 407
二、分類 407
三、載藥方式 408
四、制備方法 408
五、物相表征 410
六、實例 411
第六節(jié)藥物納米混懸注射劑 412
一、簡介 412
二、制備 412
三、物相表征 413
四、實例 414
第七節(jié)其他注射給藥技術 414
一、簡介 414
二、材料要求 415
三、機制 416
四、常用材料 416
五、應用 416
六、實例 417
思考題 418
參考文獻 419

第十五章大分子藥物給藥系統 421
第一節(jié)概述 421
一、大分子藥物基本概念 421
二、大分子藥物的分類 422
三、大分子藥物的特點 423
第二節(jié)多肽蛋白質類藥物制劑 425
一、概述 425
二、多肽蛋白質類藥物的理化性質及生物學特點 425
三、多肽蛋白質類藥物的注射給藥系統 427
四、多肽蛋白質類藥物的非注射給藥系統 431
五、抗體藥物制劑 435
第三節(jié)基因藥物遞送系統 439
一、概述 439
二、核酸類藥物 439
三、基因藥物遞送系統 442
第四節(jié)多糖類藥物制劑 448
一、概述 448
二、多糖類藥物的生物活性 448
三、多糖類藥物的給藥系統 453
思考題 455
參考文獻 455

第十六章疫苗給藥技術 457
第一節(jié)概述 457
一、疫苗的起源與產生 457
二、疫苗的定義與種類 458
三、疫苗的基本成分與特征 458
第二節(jié)疫苗給藥技術 460
一、抗原設計與制備 460
二、疫苗載體及其特點 462
三、疫苗的接種方式 465
四、新型疫苗舉例——腫瘤疫苗 466
思考題 467
參考文獻 467

第十七章智能制劑 468
第一節(jié)概述 468
一、智能制劑的組成部分 469
二、智能制劑的設計原理 469
三、智能制劑的納米載體 473
四、智能制劑的發(fā)展挑戰(zhàn) 479
第二節(jié)智能裝置給藥系統 480
一、智能自動化藥物管理 480
二、智能醫(yī)療設備 482
三、智能給藥裝置系統的挑戰(zhàn)與發(fā)展 486
第三節(jié)智能材料（仿生）給藥系統 487
一、仿生藥物遞送系統的特點 487
二、仿生藥物遞送系統的分類 488
思考題 498
參考文獻 498

第十八章微粒給藥系統的體內命運 501
第一節(jié)概述 501
一、脂質納米制劑 502
二、聚合物納米制劑 503
三、無機納米制劑 503
四、其他類型納米制劑 503
第二節(jié)微粒制劑與蛋白冠 504
一、蛋白冠的形成 504
二、蛋白冠對微粒的體內過程影響 505
三、改善蛋白冠對微粒不利影響的策略 506
四、微粒表面蛋白冠的潛在應用 507
第三節(jié)微粒制劑與血管內皮的相互作用 508
一、微粒制劑的血管內流體動力學 508
二、微粒制劑經血管內皮外滲 509
第四節(jié)微粒制劑的體內分布、代謝、排泄過程 510
一、脂質納米制劑 511
二、聚合物膠束 512
三、金納米粒 514
四、磁性納米制劑 517
第五節(jié)微粒制劑的體內命運研究方法 519
一、基于熒光的影像學定量 520
二、非熒光影像學定量方法 521
三、其他策略 523
思考題 524
參考文獻 524